Κκπ Melanotan Ι ορμόνες CAS 121062-08-6 πεπτιδίων νομίματος για το μαύρισμα δερμάτων

Γρήγορες πληροφορίες

Εισαγωγή

Το Melanotan Ι είναι ένα κυκλικό ανάλογο heptapeptide της άλφα -άλφα-melanocyte παρακινητικής ορμόνης (α-MSH) που τείνει να προκαλέσει το μαύρισμα δερμάτων. Το Melanotan ΙΙ έχει την πρόσθετη επίδραση του αυξανόμενου λίμπιντο.

Οι ερευνητές εκεί ήξεραν ότι μια από τις καλύτερες υπερασπίσεις κατά του καρκίνου δερμάτων ήταν ένα φυσικό μαύρισμα που έχει αναπτυχθεί αργά κατά τη διάρκεια των εβδομάδων. Υπέθεσαν ότι ένας αποτελεσματικός τρόπος να μειωθούν τα ποσοστά καρκίνου δερμάτων στους ανθρώπους θα ήταν να προτρεφθεί το φυσικό σύστημα μαυρίσματος του σώματος για να παραγάγει ένα προστατευτικό μαύρισμα πριν από τη UV έκθεση. Ήξεραν το του σώματος φυσικό προκαλούμενο melanogenesis ορμονών υποκίνησης ορμονών άλφα -άλφα-melanocyte (α-MSH), μια διαδικασία από την οποία τα μαυρίζοντας κύτταρα του δέρματος (melanocytes) παράγουν το μαύρισμα του δέρματος χρωστική ουσία (μελανίνη). Με εκείνη την γνώση που εξέτασαν για να δουν εάν χορηγώντας αυτήν την ορμόνη στο σώμα θα μπορούσε άμεσα να είναι μια αποτελεσματική μέθοδος για να προκαλέσει το ανήλιο μαύρισμα. Τι βρήκαν ήταν ότι ενώ εμφανίστηκε να λειτουργεί, φυσικό άλφα-MSH είχε μια πάρα πολύ σύντομη ημιζωή στο σώμα για να είναι πρακτική ως θεραπευτικό φάρμακο. Έτσι αποφάσισαν να βρούν μια πιό ισχυρή και σταθερή εναλλακτική λύση, μια που θα ήταν πρακτικότερη.

Μετά από να συνθέσουν και να καλύψουν τις εκατοντάδες των μορίων, οι ερευνητές που διευθύνθηκαν από το Δρ Victor Hruby, βρήκαν ένα πεπτίδιο ότι μετά από τις δοκιμές και η δοκιμή φάνηκε όχι μόνο να είναι ασφαλής αλλά και περίπου 1.000 φορές πιό ισχυρός από φυσικό α-MSH. Μεταγλώττισαν αυτό το νέο πεπτίδιο Melanotan. Από την ανακάλυψή τους, οι πολυάριθμες μελέτες από τα μέσα του 1980 το s δεν έχουν παρουσιάσει κανένα προφανές τοξικό αποτέλεσμα Melanotan. Επειδή ο καρκίνος δερμάτων (μελάνωμα) σήμερα είναι μια σημαντική ανησυχία υγείας, Melanotan αναμένεται για να χρησιμοποιηθεί ως φάρμακο για να το καταπολεμήσει. Το Melanotan θα κάνει αυτό με την υποκίνηση του φυσικού μηχανισμού μαυρίσματος του σώματος για να δημιουργήσει ένα μαύρισμα χωρίς πρώτη χρειαμένος έκθεση στα επιβλαβή επίπεδα UV ακτινοβολίας. Αυτό με τη σειρά θα μειώσει τη δυνατότητα για τη ζημία δερμάτων που μπορεί τελικά να οδηγήσει στον καρκίνο δερμάτων.

Η ανάπτυξη Melanotan 1

Η αρχική δημιουργία του Melanotan 1 ανάλογο μαυρίσματος πεπτιδίων μπορεί να πιστωθεί στο πανεπιστήμιο της Αριζόνα. Κατά τη διάρκεια της μελέτης που στόχευσε στην ανάπτυξη μιας υπεράσπισης κατά του καρκίνου δερμάτων, η εστίαση τοποθετήθηκε να αναπτύξει μια μέθοδο φυσικού melanogenesis υποκίνησης, ή τη φυσική παραγωγή της μελανίνης στο δέρμα, χωρίς άμεση έκθεση στην ενδεχομένως επιβλαβή υπεριώδη ακτινοβολία στον ήλιο. Αρχικά, οι ερευνητές πανεπιστημίου της Αριζόνα προσπάθησαν να διαχειριστούν άμεσα τη φυσική ορμόνη άλφα-MSH προκειμένου να αποσπαστεί αυτό το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Αν και αυτή η στρατηγική εξέθεσε τα ελπιδοφόρα αποτελέσματα, καθορίστηκε ότι το φυσικό MSH είχε μια απαγορευτικά σύντομη ημιζωή για να είναι ρεαλιστικής χρήσης ως θεραπευτική θεραπεία. Εντούτοις, τα θετικά αποτελέσματα που σταχυολογήθηκαν από τη διοίκηση MSH ενθάρρυναν την περαιτέρω έρευνα στην ανάπτυξη melanotan-1, η οποία παρουσιάζει τα παρόμοια αποτελέσματα ταυτόχρονα κατέχοντας μια εκτεταμένη ημιζωή για τη λειτουργική θεραπευτική χρησιμοποίηση. Οι ερευνητές, διεύθυναν από το Victor J. Hruby και Mac Ε. Hadley, βρήκε ένα πεπτίδιο, [Nle4, δ-Phe7] - α-MSH, το οποίο ήταν περίπου 1.000 φορές πιό ισχυρό από φυσικό α-MSH. Ονόμασαν αυτό το νέο μόριο «Melanotan» πεπτιδίων (αργότερα melanotan-1).

Εφαρμογή

Το Melanotan παράγει τα photoprotective αποτελέσματά του με να προκαλέσει έναν “κάνοντας σήμα καταρράκτη” μέσω της ενεργοποίησής του του MC1R στην μελανίνη-παραγωγή των κυττάρων που είναι γνωστών ως melanocytes. Επάνω στη δέσμευση Melanotan με το MC1R στην επιφάνεια των melanocytes στο επιδερμικό στρώμα του δέρματος, αρχίζει μια σειρά ενεργειών και αντιδράσεων που οδηγούν στα melanocytes που ευνοούν την παραγωγή του eumelanin (photoprotective μαύρη/καφετιά χρωστική ουσία). Η αρχική σύνδεση ενεργοποιεί το MC1R οδηγώντας στην ενεργοποίηση cyclase αδενυλάσης (εναλλασσόμενο ρεύμα) και την υποκίνηση της παραγωγής κυκλικό monophosphate αδενοσίνης (στρατόπεδο).

Α (PKA) με συνέπεια phosphorylation της στοιχείο-σύνδεσης απάντησης στρατόπεδων (CREB). Phosphorylated CREB θα δεσμεύσει στο στοιχείο απάντησης στρατόπεδων (CRE) στο microphthalmia-συνδεμένο γονίδιο παράγοντα μεταγραφής (MITF) που οδηγεί στη σύνθεση της πρωτεΐνης MITF. MITF έχει τη δυνατότητα να ενεργοποιήσει διάφορα γονίδια με τη δέσμευση σε τους, συμπεριλαμβανομένου του γονιδίου MC1R και των γονιδίων που περιλαμβάνονται στο melanogenesis. Αυτό οδηγεί στις αυξανόμενες συγκεντρώσεις των melanogenic ενζύμων μέσα στο melanocyte.

Περιγραφή
1.mt-1 (ή Melanotan Ι, ή Afamelanotide, ή cuv-1647) είναι ένα συνθετικό ανάλογο της φύσης πεπτιδίων της ενδογενούς άλφα -άλφα-melanocyte παρακινητικής ορμόνης πεπτιδίων melanocortine. Έχει τη φύση ορμονών καθώς επίσης και τα κοινά χαρακτηριστικά γνωρίσματα πρωτεϊνών, το μοριακό βάρος του/μάζα είναι 1646,88 και ο μοριακός τύπος του είναι C78H111N21O19.

2.Afamelanotide αναπτύχθηκε συγκεκριμένα από τις αμερικανικές οδηγήσεις επιστημόνων από V.Hruby το 1991 ως πιθανή ερευνητική ένωση που μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά του καρκίνου δερμάτων με την υποκίνηση του συστήματος μαυρίσματος που στη στροφή θα παρήγε το προστατευτικό φυσικό μαύρισμα κατά τη διάρκεια του melanogenesis. Έτσι ώστε το συνθετικό ανάλογο δημιουργήθηκε για να καθορίσει εάν μπορεί να παρουσιάσει ίδια επίδραση και να υποκινήσει melanocytes για να παραχθεί και να απελευθερωθεί η μελανίνη για να προστατεύσει το δέρμα από UV.Most των μελετών και των δοκιμών διευθύνω στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Αυστραλία.

3.Developed η ερευνητική ένωση είναι αρκετά σταθερή κυκλική μορφή αρχικής ορμόνης αλλά συγκεκριμένα έχει την πολύ πιό μεγάλη περίοδο ημιζωής. Λειτουργεί ως αγωνιστής του συγκεκριμένου δέκτη melanocortin και κατέχει τέτοια ιδιοκτησία ως εκλεκτικό Και έτσι προωθεί το αυξανόμενο επίπεδο eumelanin επάνω από το συνηθισμένο pheomelanin, το οποίο παρέχει την υψηλότερη αποτελεσματικότητα των δυνατοτήτων photoprotection.

ΑΜ-1 (Melanotan Ι) επίδραση:

1. Το Melanotan 1 είναι ένα ανάλογο MSH, το οποίο κατασκευάζεται μέσα στο βλεννογόνο αδένα. Είναι ταξινομημένο ως melanocortin, και, όπως όλα τα melanocortins, ενεργεί σε ορισμένα φυσικά συστήματα που επηρεάζουν το χρώμα τρίχας, τη χρωστική ουσία δερμάτων, τη σεξουαλική διέγερση, τη σεξουαλικές επιθυμία και την όρεξη.

2. Την περισσότερη μελανίνη το σώμα παράγει, όσο σκοτεινότερο το δέρμα παίρνει. Αυτό το πεπτίδιο θα επιτρέψει το μόνος-μαύρισμα χωρίς UV έκθεση. Αυτό σημαίνει ότι το σώμα θα γίνει μαυρισμένο παντού, ακόμη και στις θέσεις που δεν εκτίθενται στο φως του ήλιου.

3. Εντούτοις, η UV έκθεση θα επιταχύνει τη διαδικασία μαυρίσματος στις εκτεθειμένες περιοχές. Ο ρόλος ότι η UV έκθεση παίζει μερικές φορές τα αποτελέσματα σε ένα μαύρισμα που μπορεί να μην είναι τέλεια ακόμα και παντού.

4. Οι περισσότεροι χρήστες διαπιστώνουν ότι είναι μαυρισμένοι στα πρόσωπα, τα όπλα και τα στομάχια τους. Τα γεννητικά όργανα μπορούν επίσης να πάρουν μια μαυρισμένη εμφάνιση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το πεπτίδιο.

Χρήση

Το Melanotan 1 (επίσης καλούμενο Afamelanotide) είναι μια συνθετική παραλλαγή πεπτιδίων μιας ορμόνης πεπτιδίων, αποκαλούμενη την παρακινητικό ορμόνη άλφα-Melanocyte ή MSH που παράγονται φυσικά στο σώμα και είναι αρμόδιες για το melanogenesis υποκίνησης, μια διαδικασία πεπτιδίων για τη χρώση του δέρματος. Άλφα-MSH ενεργοποιεί ορισμένους δέκτες melanocortin στο στάδιο της άσκησης των αποτελεσμάτων του. Πράγματι, MSH ασκεί επίσης την ισχυρή επιρροή πέρα από το μεταβολισμό λιπιδίων, την όρεξη, και το σεξουαλικό λίμπιντο μέσω αυτών των δεκτών melanocortin. Κατά συνέπεια, αποτελέσματα melanotan-1 ανήλια μαυρίσματος δερμάτων. Ενώ Melanotan 2 και PT-141 έχει μελετηθεί επί μακρόν όπως μια δυνατότητα θεραπεύει για την επεξεργασία της σεξουαλικής δυσλειτουργίας, melanotan-1 έχει ερευνηθεί εκτενώς για τη χρήση στην προστασία από τα επιβλαβή αποτελέσματα υπεριώδης ακτινοβολία από το φως του ήλιου λόγω των melanogenesis-υποκινώντας ιδιοτήτων του.

Και melanotan-1 και Melanotan 2 είναι ανάλογα της άλφα -άλφα-melanocyte παρακινητικής ορμόνης ορμονών πεπτιδίων (α - MSH) που τείνουν να προκαλέσουν το μαύρισμα δερμάτων. Αντίθετα από Melanotan 1, Melanotan 2 έχει αποδειχθεί για να έχει aphrodisiac τις ιδιότητες, η πρόσθετη επίδραση του αυξανόμενου λίμπιντο. Melanotan-1 είναι ένας μη εκλεκτικός αγωνιστής των δεκτών melanocortin (MC1R, MC3-5R). Σαν ανάλογο α - MSH, ο μηχανισμός δράσης του είναι biomimicry της φυσικής μαστοφόρου διαδικασίας μαυρίσματος.